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巴比妥

巴比妥,亦称鲁米那,分子式C8H12N2O3,分子量232.24。白色结晶粉末。无臭微苦。熔点174.5~178℃。在空气中稳定。微溶于水,溶于热水和乙醇,易溶于碱性溶液。

目录

    1 基本信息 2 简介 3 适应症 4 用途 5 规格 6 剂型用量 7 不良反应 8 注意事项 9 抑制作用 10 类药成瘾 11 相关药品

      基本信息

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      中文名:巴比妥

      化学式:C8H12N2O3

      熔 点:174.5~178℃

      摩尔质量:232.24

      英文名:Barbital

      CAS登录号:57-44-3

      外 观:白色晶状粉末

      简介

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      药名: 苯巴比妥

      别名: 鲁米那、卢米那尔、苯巴比通、迦地、巴比特鲁、巴比通、二乙基丙二酰脲、佛罗拿、佛罗那

      外文名:Phenobarbital ,Barbenyl,Cardenal,Luminal,Phenemal ;barbital;barbitone

      分类: 西药 内科 解热、镇痛药

      英文名称:Barbital、Barbitalum、Barbitone、Barbitone Sodium、Diethylmalonylurea、Diethymalonylurea、Malonal、Sodium Diethylmalonylurea、Soluble Barbital、Veronal

      用作镇静和催眠药物,适用于治疗神经过度兴奋引起的失眠症,能引起安稳的睡眠。但不宜长期服用,因其会引起全身无力、呕吐、头痛等副作用。可由二乙基丙二酸酯与尿素在乙醇钠存在下经缩合反应制得。

      巴比妥酸盐:巴比妥酸盐是很老的药物,自1903年就被发明了,在20世纪初,巴比妥酸盐逐渐成为主要的安眠药物。在20世纪30至50年代,巴比妥类药物作为安眠药曾经风行一时,也确实发挥了相当不错的疗效。可是到20世纪60年代以后,巴比妥类药物作为安眠药使用就逐渐减少,迄今可以说已经基本上不用了.最主要的原因有两点,一是当时已经有了更好的安眠药,完全可以代替巴比妥类药物;二是巴比妥类药物在应用的过程中出现了不少副反应,使医师与病人都望而生畏。

      为有机氯农药硫丹的特效解毒剂。

      适应症

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      1.镇静:如焦虑不安、烦躁、甲状腺功能亢进、高血压、功能性恶心、小儿幽门痉挛等症。

      2.安眠:偶用于顽固性失眠症,但醒后往往有疲倦、思睡等后遗效应。

      3.抗惊厥:常用其对抗中枢兴奋药中毒或高热、破伤风、脑炎、脑出血等疾病引起的惊厥。

      4.抗癫痫:用于癫痫大发作的防治,作用出现快,也可用于癫痫持续状态。

      5.麻醉前给药。

      6.与解热镇痛药配伍应用,以增强其作用。

      7.治疗新生儿核黄疸。长期使用可会产生病态依赖性。

      用途

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      本品属长效类催眠药,具镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫作用。还可用作麻醉前给药,与解热镇痛药合用时可增强后者的镇痛作用。这些年报告本品可用于预防新生儿高胆红素血症及脑核性黄疸,还可治疗胆汁郁积症。对脑水肿病人加用苯巴比妥后,脑水肿脑疝好转快,血压易稳定,脑血管痉挛及再出血亦减少。内服本品配合肌注绒毛膜促性腺激素治疗原发性不孕症。亦可治疗多囊卵综合征,减少早产儿颅内出血的发病率。内服本品还可增加罂粟碱对脑血管痉挛等疾病的疗效。

      规格

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      片剂:每片0.01g、0.015g、0.03g、0.1g。 注射用苯巴比妥钠:每支0.1g。 巴比妥类(barbiturates)为 巴比妥酸在C5位上进行取代而得的一组中枢抑制药。取代基长而有分支(如 异戊巴比妥)或双键(如 司可巴比妥),则作用强而短;以苯环取代(如苯巴比妥)则有较强的抗 惊厥作用;C2位的O被S取代(如硫喷妥),则脂溶性增高,静脉注射立即生效,但维持时间很短。 表14-2 巴比妥类作用与用途比较表

      亚类药物显效时间 (小时)作用维持时间 (小时)主要用途
      长效苯巴比妥 巴比妥0.5~1 0.5~16~8 6~8抗惊厥 镇静催眠
      中效戊巴比妥 异戊巴比妥0.25~0.5 0.25~0.53~6 3~6抗惊厥 镇静催眠
      短效司可巴比妥0.252~3抗惊厥镇静催眠
      超短效硫喷妥钠iv立即0.25静脉麻醉

      剂型用量

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      苯巴比妥片:每片15毫克、30毫克、100毫克。晕动片:每片内含苯巴比妥30毫克,氢溴酸东莨菪碱0.2毫克,硫酸阿托品0.15毫克。口服,在旅行前1~2小时服用1~2片。如属需要可隔四小时再服1片,但24小时内不得超过4片。苯巴比妥注射液:每支0.1克(1毫升);0.2克(1毫升)。注射用苯巴比妥钠(粉针剂):每支0.1支。镇静、抗癫痫,口服:每次0.015~0.03克,每日3次。催眠,睡前服0.03~0.09克。抗惊厥和癫痫持续状态,肌注其钠盐:每次0.1~0.2克,极量0.2~0.5克。麻醉前给药,术前1/2~1小时,肌注0.1~0.2克。

      口服,催眠一次0.3-0.6g;镇静,一次0.1-0.2g;极量一次0.6g,一日1g.久用成瘾.大剂量使用时呼吸抑制,甚至可因呼吸麻痹致死。

      不良反应

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      本品有头晕,嗜睡等不良反应。困倦,思睡,头晕;少数病人可出现过敏反应,如局部烧灼感,皮疹.久用成瘾.大剂量使用时呼吸抑制,甚至可因呼吸麻痹致死。

      注意事项

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      久用可产生耐受性及成瘾,多次连用应警惕蓄积中毒。少数患者可出现皮疹、剥脱性皮炎、发热等过敏反应。用于抗癫痫时不可突然停药,以免引起反跳现象。用药期间应禁酒,肝肾功能不良者慎用。其钠盐水溶液不稳定,不宜贮存,溶液Ph值为9.7,与pH值较低的药物混合常有沉淀析出,故不应与其它药物混合注射。密闭,避光保存。

      1.用药后可出现头晕、困倦等后遗效应,久用可产生耐受性及成瘾性。多次连用应警惕蓄积中毒。 2.少数病人可出现皮疹、药热、剥脱性皮炎等过敏反应。 3.长期用于治疗癫痫时不可突然停药,以免引起癫痫发作,甚至出现癫痫持续状态。 4.一般应用5~10倍催眠量时,可引起中度中毒,10~15倍则引起重度中毒,血药浓度高于8~10mg/100ml时,就有生命危险。 急性中毒症状为昏睡,进而呼吸浅表,通气量大减,最后因呼吸衰竭而死亡。 5.对严重肺功能不全(如肺气肿)、支气管哮喘及颅脑损伤呼吸中枢受抑制者慎用或禁用;肝肾功能不良者慎用,肝硬变或肝功能严重障碍者禁用。 6.本品或其他 巴比妥类药物中毒的急救:口服本品未超过3小时者,可用大量温等渗盐水或1:2000的高锰酸钾溶液洗胃。

      抑制作用

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      巴比妥类是普遍性中枢抑制药。随剂量由小到大,相继出现镇静、安眠、抗惊厥和麻醉作用。10倍催眠量时则可抑制呼吸,甚至致死。

      巴比妥类在非麻醉剂量时主要抑制多突触反应,减弱易化,增强抑制。此作用主要见于GABA能神经传递的突触。它增强GABA介导的Cl内流,减弱 谷氨酸介导的除极。但与苯二氮类不同,巴比妥类是通过延长氯通道开放时间而增加Cl内流,引起超极化。较高浓度时,则抑制 Ca依赖性动作电位,抑制Ca依赖性递质释放,并且呈现拟GABA作用,即在无GABA时也能直接增加Cl内流。

      此类药物需用至镇静剂量时才显示抗焦虑作用。由于本类药物的安全性远不及苯二氮类,且较易发生依赖性,因此,当下已很少用于镇静和催眠。其中只有苯巴比妥和戊巴比妥仍用于控制 癫痫持续状态;硫喷妥偶而用于小手术或内窥镜检查时作静脉麻醉。

      类药成瘾

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      巴比妥类药物抑制桥脑网状结构,减少眼快动睡眠,即使短期服用,停药也会引起眼快动睡眠的反跳,表现为恶梦连绵,不舒服的感觉。所以,一旦服用巴比妥类药物后,往往会持续服下去,较难停下来,因而易形成依赖。依赖者大都服用短时间作用的药物,如速可眠、阿米妥、戊巴比妥等。一般成瘾剂量为治疗量的4~50倍,该类药与酒精有交叉耐药性,饮酒时同服巴比妥类药物可加速成瘾。有时一次大量服用就可以成瘾。

      (1)成瘾效应。服药后能解除紧张和焦虑,产生一种昏昏然,忘怀一切的欣悦感,以致产生强烈继续服药的欲望,甚至达到非服药的地步,形成强烈的心理依赖。与此同时,患者往往出现慢性中毒的症状。

      (2)慢性中毒。

      主要表现为:①共济失调,步态不稳,吐字不清,动作笨拙,辨距不良,眼球震颤;②理解迟钝,思维困难,记忆力差,判断错误;③情绪不稳,易激惹,喜怒无常,固执己见,好与人发生冲突;④起居无节,衣着邋遢,行为放荡,性欲亢进,道德观念差;⑤可发生中毒性精神病。

      (3)戒断症状。

      ①清醒期:停药后数小时至24小时。表现疲劳感、焦虑、血压下降、直立性虚脱、失神发作、心动过速、失眠等。

      ②痉挛期:多见于戒断药物后1~3天左右,特别在第二天,常见到痉挛发作,甚至呈持续状态。同时有失眠,粗大震颤,运动亢进等。脑电图检查有异常发现。

      ③谵妄期:常紧接在痉挛期之后出现。谵妄以夜间为重,主要表现为意识障碍和不协调的精神运动性兴奋,若伴高热,可危及生命。通常5天之后,谵妄消除,第7天仍可出现痉挛大发作。有时此期可持续2周左右。

      ④幻觉妄想期:可出现精神分裂样幻觉、妄想状态,伴恐怖情绪,维持时间较长,可达两个月左右。

      ⑤情绪不稳期:情绪不稳、多变、易激惹、耐久力降低,可持续数周到数月之久。

      相关药品

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      巴比妥类药:本类药物都是巴比妥盐的衍生物。其作用是抑 制中枢神经系统功能,主要是阻断脑干网状结构上行激活系统的传 导.减少传入冲动对大脑皮质的影响.从而出现镇静、催眠作用。巴 比妥类药物作用4本相同。只是作用强弱和持续时间长短有异,脂溶 性高的容易透过血脑屏障进人脑组织.作用快而强.脂溶性低的进 人脑组织慢.显效亦慢。

      一、苯巴比妥又名鲁米那:苯巴比妥对中枢神经系统有抑制作用, 随着剂峨的递增可产生镇静、催眠和抗惊厥作用。其作用持续6-8 小时.可缩短人睡时间.延长睡眠时间,但伴有多梦。可用于焦虑不 安、失眠和麻醉前给药,与解热镇痛药合用可增加其镇痛效力.较大 剂量有抗惊厥作用,用于叙痛大发作、破伤风等。此外,可治疗新生 儿脑核性黄疽症,这是由于其可诱导肝微粒体葡萄糖醛酸转移酶,促 进胆红家与葡萄掂醛酸结合,使血浆胆红素浓度降低之故。

      用法与用量:①镇外成人每次口服15-30毫克.1日3次。②催 眠成人每次30-100毫克,睡前服;极量每次250毫克,1日500 毫克。 毒副作用:常有嗜睡、眩晕、精神不振等延续效应。偶见过敏反 应,如皮疹、剥脱性皮炎、运动功能障碍、黄疸、中毒性肝炎等。超过 剂址可发生急性中毒,出现昏睡、呼吸抑制、心动过速、血压下降、休 克等症状,最后因呼吸中枢麻解而死亡。 制剂与规格:片剂30毫克/片,100毫克/片。 注意事项:①长期应用可产生耐受性和依赖性.反复应用或剂量 过大可蓄积中毒。故要控制使用。②老年病人应减量,肝肾功能不 全、呼吸系统功能障碍、颅脑拟伤及叶啡病患者禁用.③能增强其他 中框抑制药的中枢抑制作用.④丙戊酸钠能抑制苯巴比妥的代谢, 合用时应减少后者的剂量。

      二、异戊巴比妥又名阿米妥:本品的作用与苯巴比妥类似,其脂溶 性较高,易透过血脑屏障,作用产生较快,为中效巴比妥类催眠药,口 服15-30分钟人睡,用于单纯失眠及焦虑、紧张时的镇静。注射剂 主要用于抗惊厥,如子痈、高热惊掀 1癫痈持续状态的抢救等。 用法与用量:①镇静成人每次口服20-40毫克,I日2-3次。 ②催眠成人100-200毫克,睡前服用。毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:片剂,100毫克/片。 注意事项:①本品久用成瘾,不宜长期使用。②注射剂不稳定, 应现用现配。③其他注意事项同苯巴比妥。

      三、戊巴比妥钠:本品作用同异戊巴比妥,为中效类药物。口服后 15分钟起效,维持3-6小时。临床用于催眠,对各种失眠均有效。 麻醉前给药,可抗惊厥。

      用法与用量:催眠:成人每次100-200毫克口服。 毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:片剂,50毫克/片 注意事项:同异戊巴比妥。 4)速可眠又名司可巴比妥钠,本品为短效巴比妥类药物,作用与 苯巴比妥相似,但起效快,口服后15-20分钟即人睡,维持3小时左 右。临床用于人睡困难的失眠,也用于紧张、焦虑不安、过度兴奋、麻 醉前和术前的镇静。 用法与用量:①镇静成人每次50毫克口服,1日3次。②催眠成 人100-200毫克,临睡前服。 毒副作用:同苯巴比妥。 制剂与规格:胶囊,100毫克/粒。 注意事项:连续应用易产生耐受性,应用1-2周,催眠作用明显 减低,久用亦可产生依赖性,应严格控制使用。其他同苯巴比妥。

      临床治疗失眠多梦常用药物有养血安神片,解郁安神颗粒,夜宁颗粒等。

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